Винпоцетин

Аналоги препарата

Неврология:
уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Способ применения

Для взрослых: РастворВнутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза – 20 мг (разводят в 0,5 – 1л 0,9 % раствора натрия хлорида или растворах содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг – 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут. Курс лечения 10-14 дней. После окончания курса переходят на пероральный прием Винпоцетина.

ТаблеткиВнутрь по 5 мг (1 таблетка) после еды. Препарат применяется 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3 мес. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой дозировку препарата следует постепенно уменьшать.

Таблетки

Внутрь,
после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, капельно,
медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон
®
форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон
®
(по 2 табл. 3 раза в день).

Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон
®
следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
винпоцетин 5 мг
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; тальк — 5 мг; крахмал кукурузный — 96,25 мг; лактозы моногидрат — 140 мг

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
активное вещество:
винпоцетин 5 мг
вспомогательные вещества:
аскорбиновая кислота — 0,5 мг; натрия дисульфит — 1 мг; винная кислота — 10 мг; бензиловый спирт — 10 мг; сорбитол — 80 мг; вода для инъекций — до 1 мл

известная гиперчувствительность к винпоцетину;

острая фаза геморрагического инсульта;

тяжелая форма ишемической болезни сердца;

тяжелые формы аритмии;

беременность;

период лактации;

дети до 18 лет ( в связи с недостаточностью данных).

Дополнительно для таблеток: непереносимость лактозы.

5 лет.

– Неврология: следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

– Офтальмология: для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

– Оториноларингология: для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Острая фаза геморрагического инсульта, ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения); период лактации (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание); дети до 18 лет.

Таблетки могут содержать лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с такими заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом артериальном давлении и пониженном сосудистом тонусе.

Форма выпуска

Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.

Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Таблетки:
белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.

Таблетки, 5 мг.
В блистере из ПВХ/алюминия по 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
В ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета, по 2, 5 или 10 мл. По 5 амп в пластиковом поддоне. 2 и 5 мл — по 2 пластиковых поддона в картонной пачке. 10 мл — по 1 пластиковому поддону в картонной пачке.

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ, усиливает обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга; стимулирует центральные отделы норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общая периферическая резистентность). Не только не создает эффект обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Побочные действия

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

– Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, очень редко – гиперсекреция слюны, рвота.

– Патология кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, крапивница, очень редко – дерматит, зуд.

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны ССС:
лабильность АД, ощущение приливов (таблетки); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит (концентрат для приготовления раствора для инфузий); изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны ЦНС:
нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения:
сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие:
аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.

Фармакокинетика

Таблетки

Быстро всасывается, T
max
— 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C
max
в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T
1/2
у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении V
d
— 5,3 л/кг. T
1/2
— 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Выводится почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Винпоцетин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Концентрат Кавинтон
®
для приготовления раствора для инфузий и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат Кавинтон
®
для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Винпоцетин

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, по­этому их нельзя использовать для его разведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Кавинтон® 0.069
Кавинтон® форте 0.0417
Винпоцетин 0.0173
Телектол 0.004
Корсавин® 0.003
Бравинтон® 0.0029
Кавинтон® Комфорте 0.0023
Винпоцетин-Акри® 0.0019
Винпоцетин форте 0.0011
Винпотон 0.0006
Винпоцетин-САР® 0.0006
Веро-Винпоцетин 0.0005
Винпоцетин-OBL 0.0005
Винпоцетин форте Канон 0.0005
Винпоцетин-АКОС 0.0004
Винпоцетин-Акрихин 0.0004
Винцетин® 0.0003
Винпоцетина таблетки 0,005 г 0.0003
Корсавин® Форте 0.0003
Винпоцетин-СЗ 0
Кавинтазол 0
Винпоцетин ШТАДА 0
Винпоцетин Велфарм 0
Винпоцетин Канон 0
Винпоцетин-АЛСИ 0
Винпоцетин-ФПО® 0
Винпоцетин Экспресс 0

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.

Таблетки Кавинтон
®
содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,5 мг лактозы моногидрата.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Кавинтон
®
содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Действие препарата на способность управлять автомобилем.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы
  • G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
  • H40 Глаукома
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • H83.2 Лабиринтная дисфункция
  • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
  • H91 Другая потеря слуха
  • H93.1 Шум в ушах (субъективный)
  • H93.3 Болезни слухового нерва
  • I61 Внутримозговое кровоизлияние
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I74 Эмболия и тромбоз артерий
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
  • R51 Головная боль
  • S06 Внутричерепная травма
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Код CAS

42971-09-5

Характеристика вещества Винпоцетин

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Ограничения к применению

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *