Содержание
- Аналоги препарата
- Способ применения
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Побочные действия
- Фармакокинетика
- ВНИМАНИЕ!
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Взаимодействие
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Винпоцетин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Особые указания
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS
- Характеристика вещества Винпоцетин
- Фармакология
- Применение вещества Винпоцетин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
Аналоги препарата
Неврология:
уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Способ применения
Для взрослых: РастворВнутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза – 20 мг (разводят в 0,5 – 1л 0,9 % раствора натрия хлорида или растворах содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг – 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут. Курс лечения 10-14 дней. После окончания курса переходят на пероральный прием Винпоцетина.
ТаблеткиВнутрь по 5 мг (1 таблетка) после еды. Препарат применяется 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3 мес. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой дозировку препарата следует постепенно уменьшать.
Таблетки
Внутрь,
после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
В/в, капельно,
медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).
Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).
Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон
®
форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон
®
(по 2 табл. 3 раза в день).
Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон
®
следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
винпоцетин | 5 мг |
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 1,25 мг; магния стеарат — 2,5 мг; тальк — 5 мг; крахмал кукурузный — 96,25 мг; лактозы моногидрат — 140 мг |
Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
активное вещество: | |
винпоцетин | 5 мг |
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,5 мг; натрия дисульфит — 1 мг; винная кислота — 10 мг; бензиловый спирт — 10 мг; сорбитол — 80 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
известная гиперчувствительность к винпоцетину;
острая фаза геморрагического инсульта;
тяжелая форма ишемической болезни сердца;
тяжелые формы аритмии;
беременность;
период лактации;
дети до 18 лет ( в связи с недостаточностью данных).
Дополнительно для таблеток: непереносимость лактозы.
5 лет.
– Неврология: следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
– Офтальмология: для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
– Оториноларингология: для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Острая фаза геморрагического инсульта, ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения); период лактации (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание); дети до 18 лет.
Таблетки могут содержать лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с такими заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом артериальном давлении и пониженном сосудистом тонусе.
Форма выпуска
Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.
Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.
Таблетки:
белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.
Таблетки, 5 мг.
В блистере из ПВХ/алюминия по 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
В ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета, по 2, 5 или 10 мл. По 5 амп в пластиковом поддоне. 2 и 5 мл — по 2 пластиковых поддона в картонной пачке. 10 мл — по 1 пластиковому поддону в картонной пачке.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ, усиливает обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга; стимулирует центральные отделы норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общая периферическая резистентность). Не только не создает эффект обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Побочные действия
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.
– Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, очень редко – гиперсекреция слюны, рвота.
– Патология кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, крапивница, очень редко – дерматит, зуд.
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны ССС:
лабильность АД, ощущение приливов (таблетки); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит (концентрат для приготовления раствора для инфузий); изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.
Со стороны ЦНС:
нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения:
сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие:
аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.
Фармакокинетика
Таблетки
Быстро всасывается, T
max
— 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C
max
в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T
1/2
у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении V
d
— 5,3 л/кг. T
1/2
— 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Выводится почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Винпоцетин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.
В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Концентрат Кавинтон
®
для приготовления раствора для инфузий и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтон
®
для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Винпоцетин
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Название![]() |
Значение Индекса Вышковского ®![]() |
Кавинтон® | 0.069 |
Кавинтон® форте | 0.0417 |
Винпоцетин | 0.0173 |
Телектол | 0.004 |
Корсавин® | 0.003 |
Бравинтон® | 0.0029 |
Кавинтон® Комфорте | 0.0023 |
Винпоцетин-Акри® | 0.0019 |
Винпоцетин форте | 0.0011 |
Винпотон | 0.0006 |
Винпоцетин-САР® | 0.0006 |
Веро-Винпоцетин | 0.0005 |
Винпоцетин-OBL | 0.0005 |
Винпоцетин форте Канон | 0.0005 |
Винпоцетин-АКОС | 0.0004 |
Винпоцетин-Акрихин | 0.0004 |
Винцетин® | 0.0003 |
Винпоцетина таблетки 0,005 г | 0.0003 |
Корсавин® Форте | 0.0003 |
Винпоцетин-СЗ | 0 |
Кавинтазол | 0 |
Винпоцетин ШТАДА | 0 |
Винпоцетин Велфарм | 0 |
Винпоцетин Канон | 0 |
Винпоцетин-АЛСИ | 0 |
Винпоцетин-ФПО® | 0 |
Винпоцетин Экспресс | 0 |
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон
®
содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,5 мг лактозы моногидрата.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий Кавинтон
®
содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий.
Действие препарата на способность управлять автомобилем.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40 Глаукома
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H93.3 Болезни слухового нерва
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- R41.3.0* Снижение памяти
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
42971-09-5
Характеристика вещества Винпоцетин
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Особые группы пациентов
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Ограничения к применению
Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.