Локрен: описание, показания, инструкция по применению

Локрен – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — бета-адреноблокаторы). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Фармакокинетические характеристики

После попадания в ЖКТ всасывается базовый компонент быстро и на все 100%. Пиковый его уровень в кровотоке фиксируют спустя 2-4ч. Препарат обладает некоторым эффектом «первичной проходимости» сквозь печень и относительно хорошей биодоступностью – до 85%.

Благодаря высокой биодоступности, уровень ЛС в сухой части крови у различных категорий больных одинаков, не изменяется уровень и при продолжительном курсе. С кровяными белками лекарство вступает в контакт на 50%. Биологические барьеры преодолевает слабо, остатки ЛС находят и в материнском молоке. Слабо лекарство растворяется в жирах.

Метаболические преобразования бетаксолола осуществляются в печени. В результате образуются неактивные метаболиты, которые элиминируются мочевыводящей системой. Период полувыведения медикамента – 15-20 ч. При дисфункциях печени он увеличивается на 33% при неизменном клиренсе. При дисфункциях почек время выведения удваивается (требуется титрование дозировки).

Гемодиализ для элиминации бетаксолола неэффективен.

Что еще нужно знать о бета-адреноблокаторах, смотрите на видео.

Кому показан и противопоказан

Препарат Локрен, согласно инструкции, имеет два показания к применению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактирование приступов ИБС.

Применяют таблетки как в качестве монопрепарата, так и в терапевтических комплексах.

Перечень запретов впечатляет:

  1. Кардиогенная шоковая реакция;
  2. Бронхиальная астма и обструктивные серьезные патологии легких;
  3. Декомпенсированная ХСН, не поддающаяся компенсации;
  4. Стенокардия Принцметала (ограничения только для монотерапии);
  5. AV-блокада II и III ст. (при отсутствии водителя ритма);
  6. Замедленное сердцебиение (ЧСС до 45-50 уд./мин);
  7. СССУ;
  8. Феохромоцитома;
  9. Болезнь Рейно на поздних стадиях;
  10. Артериальная гипотензия (верхнее АД <100 мм рт. ст.);
  11. Шок анафилактический;
  12. Ацидоз метаболический;
  13. Дефицит и невосприимчивость лактазы;
  14. Кардиомегалия;
  15. Параллельное употребление ингибиторов МАО;
  16. Возрастные ограничения до 18 лет (нет доказательной базы);
  17. Индивидуальная непереносимость компонентов формулы.

Кроме абсолютных противопоказаний, есть еще и относительные ограничения, требующие дополнительных мер предосторожности при назначении:

  • Бронхиальная астма и проблемы с легкими средней тяжести – курс начинается с 5 мг/сут. Монитонинг жизненно важных параметров обязателен.
  • Компенсированная ХСН – лекарство Локрен назначают аналогично (титрование доз возможно).
  • AV-блокада I ст. – бетаксолол принимают под контролем врача, в том числе и обследование на ЭКГ.
  • Облитерирующие патологии периферических артерий (кроме последних стадий), синдроме Рейно – есть вероятность ухудшения кровоснабжения.
  • Принцметала стенокардия – без лечения вазодизаторами прогнозы отрицательные.
  • Феохромоцитома – при АГ и употреблении Лекармена нужен контроль АД,
  • Возрастные пациенты – стартовая норма – минимальная (5 мг/сут.), с параллельным мониторингом жизненно важных параметров.
  • Почечные дисфункции (КК ≥20 мл/мин.) – особое внимание в первые 4 дня, в дальнейшем и при гемодиализе потребуется титрование дозы.
  • Печеночные патологии – усиленное наблюдение в начале курса лечения Локреном.
  • Диабетики должны постоянно контролировать свой сахар (как в лабораторных условиях, так и домашним глюкометром).
  • Псориаз – бета-блокаторы могут осложнить течение болезни.
  • Десенсибилизирующая терапия – требует повышенного внимания.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • гемодиализ;
  • псориаз;
  • атриовентрикулярная блокада (I степень);
  • тиреотоксикоз;
  • депрессия;
  • сахарный диабет;
  • ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • бессонница;
  • сонливость;
  • мышечная слабость;
  • беспокойство;
  • ночные кошмары;
  • спутанность сознания;
  • астенический синдром;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • слабость;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение кровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

  • изменение вкуса;
  • сухость полости рта;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • запор;
  • тошнота;
  • диарея.

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

  • артралгия;
  • ослабление либидо;
  • боль в спине;
  • эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Нежелательные последствия

Медикамент может вызывать аллергические проявления в виде высыпаний на коже, зуда и крапивницы. Возможно усиление симптомов псориаза.

ЦНС часто реагирует нарушением координации, головными болями, астенией, ухудшением качества сна. Иногда случаются депрессивные состояния, расстройство сознания, тяжелые сновидения, парестезия.

Органы зрения иногда проявляют негативную реакцию сухостью глазного яблока, падением внутриглазного давления (из-за воздействия бета-адреноблокаторов). Ухудшение качества зрения случается редко.

ЖКТ часто сигнализирует о нежелательных явлениях диспепсическими нарушениями, расстройством ритма дефекации, гастралгией.

Обменные процессы иногда реагируют гипо- и гипергликемией.

ССС из-за побочных эффектов демонстрирует замедление сердечного ритма, снижение температуры тела (особенно – конечностей). Редко, но возможно усиление проявлений СН – отеки ног, перепады АД, ангиоспазмы, ухудшение AV-проводимости, увеличение частоты приступов ИБС.

Органы дыхания иногда проявляют побочную реакцию в виде бронхоспазмов. Половая система часто сигнализирует о нежелательных последствиях эректильной дисфункцией.

Лабораторные исследования иногда показывают присутствие антинуклеарных антител, редко – в сочетании с волчаночноподобным синдромом, исчезающим самопроизвольно, если приостановить прием препарата.

ЛС негативно воздействует на плод: замедляет его рост, провоцирует развитие гипогликемии и замедление сердечного ритма.

Медикамент опасен синдромом отмены, который проявляется увеличением частоты приступов ИБС, перепадами АД.

Помощь при передозировке

При случайном или преднамеренном злоупотреблении Локреном возможны признаки передозировки:

  • Ухудшение координации;
  • AV-блокада;
  • Выраженное замедление ЧСС;
  • Аритмия;
  • Потеря сознания;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Одышка;
  • СН;
  • Цианоз рук;
  • Спазмы и бронхоспазмы.

Если пострадавший принял лекарство недавно, и оно не успело полностью абсорбироваться, эффективны промывания желудка, прием адсорбентов.

При признаках брадикардии вводят атропин. Если его эффекта недостаточно, показана медленная инфузия изопреналина или добутамина. Иногда как временную меру используют водитель ритма. При гипотонии в/в вводят вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие жидкости.

Бронхоспазм купируют бронходилататорами. Если в период гестации женщину лечили бета-блокаторами, при сердечных дисфункциях новорожденного госпитализируют.

Результаты медикаментозного сочетания

Средства, применяемые параллельно Предполагаемые результаты взаимодействия
Флоктафенин При гипотонии или шоке, спровоцированном лекарством, бета-блокаторы угнетают компенсаторные возможности сердца и сосудов.
Сультоприд Замедление сердечных сокращений.
Амиодарон Нарушение сократимости и проводимости.
Блокаторы кальциевых каналов Замедление сердцебиения, остановка синусового узла, синергетичесая реакция, ухудшения AV-проводимости.
Сердечные гликозиды Сокращение ЧСС, AV-блокада, остановка сердца.
Ингибиторы МАО Усиление терапевтических возможностей, перерыв между приемом средств – 2 недели.
Йодсодержащие контрастные маркеры При введении маркеров бета-блокаторы уменьшают сердечно-сосудистые реакции компенсации, поэтому лекарство на время обследования отменяют.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом,верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Локрен при гестации и лактации

Эксперименты с Локреном на животных тератогенного эффекта от препарата не зафиксировали. Сведений о последствиях для человеческого плода нет. Предполагают, что бета-блокаторы ухудшают кровоснабжение плаценты, а значит, способны воздействовать на развитие ребенка. Поэтому стоит рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Если беременная все же лечилась препаратом, важно провести серьезное обследование новорожденного. Особенно это актуально на первой неделе его жизни, когда проявляются признаки нарушения ЧСС, гипогликемия. Неонатальный и постнатальный периоды характеризуются осложнениями со стороны сердца, сосудов, бронхов. Госпитализация грудничка в палату интенсивной терапии обязательна.

Остатки метаболитов бетаксолола выявлены в материнском молоке, чтобы не спровоцировать осложнения, грудничка рекомендуют переводить на искусственное вскармливание.

Воздействие препарата на несовершеннолетних детей не изучено, эта категория лиц попала в список противопоказаний.

Адаптированная версия инструкции составлена на основании рекомендаций от производителя, но предназначена она исключительно для ознакомления с медикаментом. Использовать ее как руководство к действию при самолечении нельзя.

Чем можно заменить медикамент

Независимо от причин замены препарата, для Локрена выбор аналогов – зона ответственности врача. Специалисты разделяют альтернативные препараты на структурные и фармакологические. В первом случае идентификация осуществляется по ключевому активному базовому компоненту. По такому принципу Локрен можно заменить:

  1. Ксонефом – капли группы селективных бета-блокаторов, используют при глаукоме;
  2. Беноптиком – препаратом, снижающим внутриглазное давление;
  3. Бетаксололом 20 мг – таблетками без внутренней симпатомимической активности (СМА);
  4. Оптибелоллом – глазными каплями, снижающими глазное давление;
  5. Бетофтаном – каплями от глаукомы;
  6. Беталмиком ЕС – каплями с аналогичными возможностями;
  7. Бетаком 20 мг – таблетками с мягким действием без собственной СМА.

Из фармакологической группы Локрен можно заменить:

  1. Карведилолом – ключевым ингредиентом, сочетающимся с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.
  2. Эгилоком с метапрололом – селективным бета-блокатором.
  3. Тимоптиком – бета-адреноблокатором некардиоселективной группы.
  4. Пропранололом – бета-адреноблокатором с одноименным базовым компонентом.
  5. Обзиданом – с пропанолом в формуле.
  6. Соталексом – с активным компонентом сотанол.
  7. Небивололом – с одноименным базовым компонентом.

Перечень аналогов можно дополнить Анаприлином, Бисопрололом, Вазокардином, Биолом, Атенолом и другими антигипертензивными медикаментами.

Отзывы на Локрен (общее представление)

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

Локрен — официальная инструкция по применению.

Локрен Бетаксолол

Локрен таблетки — видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Самое лучшее лекарство от гипертонии

Применение и инструкция к препарату Конкор

Какие лекарства от гипертонии назначают пожилым пациентам?

Когда правильно пить таблетки «от давления»?

ЛЕЧЕНИЕ ГИПЕРТОНИИ: 7 простых способов, о которых никто не знает.

Препарат Корвитол для сердечников и гипертоников

Гомельские кардиологи активно осваивают современные методы лечения инфаркта миокарда

Значимые различия между приемом бэтта-блокаторов

Диофлан

Профессор Обрезан А.Г.: Практические аспекты применения оральных антикоагулянтов при ФП

Пантекс Пантопразол порошок

Ибупрофен Дарница

Сосудорасширяющие препараты при гипертонии, Болезни Сердца

Нео Форт

Келтикан капсулы — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Нуклео ЦМФ Форте

Новиган — официальная инструкция по применению.

При несоблюдении возможна передозировка Локреном. В таком случае наблюдается очень низкое артериальное давление и брадикардия, то есть замедленное сердцебиение.

В этом случае следует обратиться к врачу при наличии возможности и повысить давление. Обычно его повышают с помощью инъекций специальных веществ, например, атропина или глюкагона.

Также возможны аритмия, обморочное состояние у человека и затрудненное дыхание. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению Локрена для избегания передозировки.

Свойства и воздействие

Представленный препарат воздействует на человека следующим образом:

  1. частота пульса уменьшается — происходит не только во время активных действий, но и когда человек находится в состоянии покоя;
  2. стабилизация давления в сердце — эффект получается за счет того, что Локрен уменьшает выброс крови, тем самым нормализуя работу всей сердечно-сосудистой системы;
  3. нормализация давления в артериях — итогом комплексного влияния на организм рассматриваемого препарата представлено то, что приступы, связанные с повышенным давлением крови или ненормальной работой сердца, заметно облегчаются.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *