Гиполипидемические препараты

Гиполипидемические препараты (ATC код C10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т.н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

  • АТС код C Сердечно-сосудистая система

История

В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Что такое гиполипидемическое действие

Одним из самых спорных вопросов современной кардиологии является влияние уровня холестерина крови на здоровье человека. Большинство ученых придерживается мнения о негативном воздействии холестериновой молекулы на сосудистую стенку, что приводит к образованию бляшек, перекрывающих просвет сосуда и тромбозам. Высокие значения липидов крови ухудшают качество жизни пациента и увеличивают риск смертности от таких серьезных патологий как инфаркт и инсульт. Считается, что изолированно высокий показатель холестерина не грозит никакими осложнениями, опасно именно повышение уровня «плохого» холестерина или ЛПНП. Именно на снижение уровня ЛПНП и направлено гиполипидемическое действие большинства фармакологических препаратов и диет. Итак, давайте разберемся, гиполипидемическое действие, что это такое, и при помощи чего оно достигается?

В помощь тем, на кого обычные методы похудения не действуют, придут гиполипидемические препараты

Для регулирования жирового обмена используется диета, дозированная физическая активность, отказ от вредных привычек. Если эти мероприятия не принесли желаемого результата, назначается медикаментозная терапия. Она направлена на понижение «плохого» холестерина и нормализацию соотношения липопротеинов крови.

📌 Читайте в этой статье

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. Содержание этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

  • поддержание стабильности мембран клеток;
  • защита от действия свободных радикалов;
  • участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
  • обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
  • нейтрализация возбудителей инфекций;
  • активизация иммунной системы;
  • противоопухолевое действие.

Функции холестерина в организме человека

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

  • стенокардия,
  • инфаркт миокарда,
  • гипертония,
  • желчнокаменная болезнь,
  • облитерирующий эндартериит,
  • инсульт,
  • транзиторные ишемические атаки.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов

C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)

C10AA01 Симвастатин Simvastatin C10AA02 Ловастатин Lovastatin C10AA03 Правастатин Pravastatin C10AA04 Флувастатин Fluvastatin C10AA05 Аторвастатин Atorvastatin C10AA06 Церивастатин Cerivastatin C10AA07 Розувастатин Rosuvastatin C10AA08 Питавастатин Pitavastatin

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

  • После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз , миопатия, боли в животе, запоры . Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает, что «как считает профессор Н. А. Грацианский, становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и ее эквивалентов… «… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами»». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

  • Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
  • Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 г. приведена в источнике

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза

  • фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
  • никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)\
  • макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
  • циклоспорин
  • азольные противогрибковые средства
  • верапамил
  • амиодарон
  • ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

  • пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН)
  • хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!)
  • недостаточное питание
  • печеночная недостаточность
  • полипрагмазия
  • избыточное употребление алкоголя
  • употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат Clofibrate C10AB02 Безафибрат Bezafibrate C10AB03 Алюминия клофибрат C10AB04 Гемфиброзил Gemfibrozil C10AB05 Fenofibrate C10AB06 Simfibrate C10AB07 Ronifibrate C10AB08 Ципрофибрат Ciprofibrate C10AB09 Этофибрат Etofibrate C10AB10 Клофибрид Clofibride

  • Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
  • К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов.
  • Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот

C10AC01 Холестирамин C10AC02 Холестипол C10AC03 en:Colextran C10AC04 en:Colesevelam

C10AD Ниацин и его производные

C10AD01 Ницеритрол C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота) C10AD03 Никофураноза C10AD04 Алюминия никотинат C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol) C10AD06 en:Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

  • статины (риск гепатотоксичности)
  • фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

  • У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Other lipid modifying agents

C10AX01 Декстротироксин C10AX02 Пробукол C10AX03 Тиаденол C10AX04 en:Benfluorex C10AX05 en:Meglutol C10AX06 Омега-3-жирные кислоты Omega-3-triglycerides C10AX07 en:Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate C10AX08 en:Policosanol C10AX09 en:Ezetimibe

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

  • Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
  • Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
  • Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
  • Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
  • Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
  • Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
  • Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Пищевые волокна в продуктах

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

  • тормозят прогрессирование атеросклероза;
  • поглощают токсичные соединения из кишечника;
  • понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
  • стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
  • участвуют в образовании витаминов группы В;
  • усиливают перистальтику кишечника;
  • способствуют всасыванию магния и калия;
  • ускоряют расщепление жира;
  • предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

  • Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
  • Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
  • Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.

О пищевых волокнах и их роли в питании человека смотрите в этом видео:

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • наличие каловых камней в кишечнике;
  • боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
  • запор или понос на протяжении 10 дней;
  • кишечное кровотечение;
  • опухолевые образования;
  • непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
  • необходимость ограничения питьевого режима;
  • декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.

Препараты для нормализации жирового обмена используют в комплексе с диетой, дозированной физической активностью. Их назначают при ишемической болезни, атеросклерозе конечностей и головного мозга, сахарном диабете для предотвращения закупорки сосудов холестериновой бляшкой.

В зависимости от вида дислипидемии могут быть использованы различные группы. Курс терапии чаще всего начинают со статинов, добавляя к ним фибраты или другие гиполипидемические средства. Новым направлением лечения атеросклероза являются препараты, содержащие пищевые волокна.

C10B комбинированные липид-модифицирующие препараты

C10BA HMG CoA reductase inhibitors in combination with other lipid modifying agents

C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой C10BA02 Симвастатин с en:ezetimibe

C10BX HMG CoA reductase inhibitors, other combinations

C10BX01 Simvastatin and acetylsalicylic acid C10BX02 Pravastatin and acetylsalicylic acid C10BX03 Atorvastatin and amlodipine

Примечания

  1. Гепатотоксичность статинов |
  2. Побочные эффекты статинов |
  3. Статины с позиции доказательной медицины | www.health-ua.org — медицинский портал «Здоровье Украины»
  4. Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов / Фармакология и фармация / Медицинские статьи
  5. «Фармакотерапия хронических сердечно-сосудистых заболеваний» Руководство для врачей ред. академика РАМН Л.И. Ольбинской М. Медицина 2006 г.

Гиполипидемическая диета

При слабовыраженных нарушениях обмена липидов можно прибегнуть к диетотерапии, которая будет эффективной лишь в ряде случаев:

  • при строгом соблюдении;
  • при полном исключении рафинированных продуктов и быстроусваиваемых сахаров;
  • при достаточной физической активности;
  • при отклонении показателей липидограммы не более чем на 30% от нормы.

Диета должна ограничивать употребление продуктов животного происхождения, сыров, жирного молока, яиц, колбас, консервов. Необходимо так же исключить сладкое и промышленные кондитерские изделия с добавлением маргарина и трансжиров.

Большую пользу окажет употребление овощей (особенно капусты), фруктов, продуктов, богатых клетчаткой. Дефицит клетчатки можно восполнить добавлением отрубей в готовую пищу (кащи, хлеб).

Эффективность диеты следует оценить через 1-2 месяца от ее начала. При неэффективности коррекции питания следует перейти к приему статинов или фибратов.

О том, какие травы помогут нормализовать уровень холестерина, читайте здесь.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *