Эзетрол: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Медпрепарат Эзетрол — это популярное медикаментозное средство, для того чтобы контролировать индекс холестерола в составе плазмы крови.

Эзетрол имеет достаточно высокую цену, поэтому многие пациенты желают приобрести аналоги медпрепарата, которые по эффективности не уступают оригинальному средству.

В процессе снижения абсорбции молекул холестерола из тонкого отдела кишечника, его накопление в составе клеток печени также снижается, соответственно уменьшается его запас.

При комплексном медикаментозном лечении с медпрепаратами группы статинов, высокой эффективности можно добиться в лечении таких патологий:

  • Дислипидемия смешанного типа;
  • Гиперхолестеринемия семейной и не семейной этиологии;
  • Гипертриглицеридемия.

Эзетрол способен снижать:

  • Индекс общего холестерола;
  • Концентрацию низкоплотных молекул липопротеидов;
  • Концентрацию молекул липидов очень низкой плотности;
  • Индекс триглицеролов в составе крови;
  • Повышение индекса высокомолекулярного холестерина.

Высокий индекс холестерола является причиной развития атеросклеротических отложений на эндотелии артерий, что приводит к развитию таких патологий:

  • Сердечная стенокардия;
  • Артериальная гипертензия;
  • Системный атеросклероз;
  • Инфаркт миокарда;
  • Мозговой инсульт ишемического и геморрагического типа.

Эзетрол

Фармакологические свойства

Механизм влияния на организм отличается от других медикаментов, направление которых — понижение индекса высокого холестерола.

К таким препаратам относятся:

  • Стиролы растительного происхождения;
  • Группа статинов;
  • Группа препаратов — фибраты;
  • Секвестранты жёлчных кислот.

Активный действующий компонент препарата размещается в тонком отделе кишечника и блокирует всасывание холестерола отделами кишечника и пищеварительными органами.

Препарат усиливает выход за пределы организма молекул холестерола и препятствует тому, чтобы клетки печени накапливали холестерин про запас. Эзетрол не влияет на продуцирование жёлчи, что делает его отличительным от всех медпрепаратов, гиполипидемического свойства.

Медпрепарат Эзетрол не влияет на редуктазу и не ингибирует ее, а также не влияет на все процессы синтезирования молекул холестерина, что является отличием со статинами, которые снижают синтезирование липопротеидов низкой молекулярной плотности, по причине влияния их на ГМГ-КоА-редуктазу.

После приема препарата в течение 14 дней, препарат может понизить индекс молекул холестерина в составе плазменной крови на 50,0% — 54,0% (это доказано клиническими исследованиями медикамента Эзетрол).

Фармакологическое действие к содержанию

Фармакокинетика

  • Активный действующий компонент эзетимиб достаточно быстро всасывается из тонкого отдела в кишечнике и при помощи печёночных соединений превращается в глюкуронид от 1 до 2-х часов;
  • Максимальная активность главного компонента медпрепарата Эзетрол в составе крови диагностируется — через 4 — 10 часов с момента приема лекарства;
  • Биодоступность медпрепарата Эзетрол не определяется, потому что препарат не растворяется в молекулах воды;
  • Биодоступность неизменна при приеме пищи, даже не зависимо от того, насколько много жира в продуктах употребленного блюда;
  • Принимать таблетки можно в момент приема еды, а также в промежутке между приемами — эффективность медпрепарата от этого не изменяется;
  • Связывание медпрепарата Эзетрол с плазменными белковыми соединениями на 98,0%;
  • Метаболизм лекарственного средства происходит в клетках тонкого отдела в кишечнике и в клетках печени. Выход основного компонента медпрепарата за пределы организма происходит при помощи жёлчных кислот;
  • Период полувыведения медпрепарата составляет 22 часа;
  • Полностью выводится медпрепарат при помощи фекалий на 90,0% — 93,0%, а остальное лекарство выходит с уриной;
  • Полностью выход медпрепарата из организма осуществляется, через 78 часов;
  • В детском организме фармакокинетика такая же, как и в организме взрослого;
  • У пациентов преклонного возраста, концентрация активного компонента в 2 раза выше, чем у молодых людей, поэтому при назначении дозировки в лечении, необходимо учитывать данный фактор.

Взаимодействие с другими препаратами

Эзетимиб хорошо совместим со многими лекарственными средствами, поэтому нет смысла перечислять их названия. Важно только запомнить, что секвестранты желчных кислот (Колестирамин, Квестран, Колестир) снижают его концентрацию вполовину, и их необходимо принимать отдельно. В противоположность, Циклоспорин у пациентов с донорской почкой и почечной недостаточностью и фибраты повышают концентрацию эзетимиба, следовательно, совместный прием этих препаратов не рекомендуется.

Статины совместимы с Эзетролом, и единственное условие их одномоментного использования – контроль функции печени перед началом лечения, а затем – в соответствии с инструкцией каждого конкретного статинового средства.

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1–2 ч, эзетимиба — через 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.
После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.
Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.
Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Состав

Медпрепарат Эзетрол выпускается только в таблетированной форме. Таблетки капсулообразной удлинённой формы, для использования внутрь, перорально.

На таблетке выдавлена надпить «414». Активного действующего компонента в таблетках — эзетимиба находится 10,0 миллиграмм.

Упаковываются данные таблетки в блистеры по 7 штук.

Блистеры вкладываются в коробки из картона, и в каждой коробочке может находиться один блистер, или же 4 блистера, а также в коробки производитель вкладывает аннотацию к препарату, с которой необходимо ознакомиться перед приемом Лекарственного средства Эзетрол.

Упаковываются данные таблетки в блистеры по 7 штук к содержанию

Показания к назначению

Назначают медпрепарат Эзетрол для лечения таких патологий:

  • Первичная гетерозиготная ненаследственная семейная гиперхолестеринемия, вместе со статинами и с противохолестериновой диетой;
  • Первичная гиперхолестеринемия не семейной и семейной этиологии в комплексе с ингибиторами редуктазы (статинами, фибратами). Либо монолечение с антихолестериновой диетой;
  • Смешенного типа гиперхолестеринемия вместе с противохолестериновой диетой;
  • Патология ситостеролемия гомозиготного типа в качестве дополнения к антихолестериновой диете. Медпрепарат Эзетрол снижает ситостерол и молекулы кампестерола;
  • Смешанной этиологии гипертриглицеридемии;
  • При гомозиготном типе гиперхолестеринемии применяется совместно с препаратами группы статинов, а также с противохолестериновой диетой и ЛПНП-аферезом. Значительное снижение общей концентрации холестерола и низкоплотных липопротеидов.

Показания препарата к содержанию

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь

Противопоказания

Для медпрепарата Эзетрол существуют такие противопоказания к использованию лекарства:

  • При высокой чувствительности организма к эзетимибу;
  • Патологий печени в острой форме развития;
  • Недостаточность клеток печени, вызванная гепатитами и циррозом;
  • При одновременном лечении с медикаментом Циклоспорин;
  • При одновременном применении с фибратами, Эзетрол назначают очень осторожно;
  • При тяжелых патологиях органов пищеварения и кишечника;
  • Детский возраст до 10-летия.

Идентичны противопоказаниям к приему статинов:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
  • повышенный уровень печеночных маркеров – трансаминаз;
  • острая патология печени;
  • умеренная или тяжелая печеночная недостаточность даже при хронической патологии печени;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Что до совместимости лекарства с алкоголем, то тут нет однозначных данных – все индивидуально. Употребление алкоголя является одной из причин гиперхолестеринемии, но на фоне приема гиполипидемических средств он может как повлиять на уровень холестерина в любую сторону, так и не изменить его. Но что это будет за лечение?

Побочные эффекты

  1. Самостоятельная терапия препаратом может осложниться головной болью, дискомфортом или болезненностью в области живота, нарушением стула в виде диареи.
  2. Как и при приеме любого другого лекарственного средства могут развиться аллергические реакции разной степени тяжести.
  3. При комбинированном лечении со статинами, могут присоединиться побочные действия последних: мышечные боли, вздутие, запор, тошнота, утомляемость, повышение показателей печеночных маркеров (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы).

Биодобавки и растительные средства для снижения холестерина

Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 нед, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол®, назначаемый в дозе 10 мг в сутки в монотерапии или в комбинации со статином, показал хорошую переносимость.

Нежелательные эффекты обычно были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме препарата Эзетрол® не отличались от данных показателей при приеме плацебо.

У пациентов, принимавших Эзетрол® в монотерапии (n=5691) или в комбинации со статином (n=1675), наиболее распространенными (≥1/100, <1/10) были следующие, связанные с препаратом нежелательные эффекты:

Мототерапия эзетимибом: головная боль, боль в животе, диарея.

Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение АЛТ и ACT, миалгия.

Лабораторные показатели: частота клинически значимого повышения ферментов в сыворотке крови АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего верхнюю границу нормы (ВГН) была сходна при назначении препарата Эзетрол® в монотерапии (0,5%) и приеме плацебо (0,3%). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения ферментов в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших Эзетрол® в комбинации со статином и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение ферментов в сыворотке крови обычно было бессимптомным, не сопровождалось возникновением холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения креатинфосфокиназы (КФК — ≥10×ВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол® в монотерапии, была схожей с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии.

Клинический опыт применения

При применении препарата Эзетрол® в клинической практике сообщалось о следующих нежелательных реакциях: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и кожную сыпь; миалгия; повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота. Очень редко — миопатия/рабдомиолиз (см. «Особые указания»).

Побочное воздействие на организм:

При комплексном приеме со статинами, негативная реакция:

  • Заболевание миалгия;
  • Патология рабдомиолиз;
  • Заболевание миопатия;
  • Сильная диарея;
  • Запоры;
  • Заболевания в клетках печени;
  • Рост индекса трансминаз;
  • Патология панкреатит;
  • Гепатиты;
  • Усталость организма;
  • Кожные высыпания, которые доставляют сильный зуд;
  • Крапивница.

При монолечении:

  • Болезненность в голове;
  • Болезненность в пищеварительном тракте;
  • Сильная диарея.

Болезненность в голове к содержанию

Как принимать?

Дозировка медпрепарата Эзетрол в монолечении или же при комплексном применении со статинами назначается 10,0 миллиграмм на сутки, и пить таблетки можно, не привязываясь к приему еды.

Для пациентов преклонного возраста, доктор подбирает дозировку в соответствии с показателями липидного профиля и индивидуальных особенностей организма больного пациента.

При недостаточности печёночного органа по шкале Чайлда-Пью не выше, чем 5,0 — 6,0 баллов нет необходимости корректировать дозировку медикамента Эзетрол.

При патологиях почечного органа и мочевыводящей системы не существует корректировки дозировки препарата.

Если в лечении гиперхолестеринемии назначены лекарства секвестранты жёлчных кислот, тогда принимать медпрепарат Эзетрол можно спустя 4 часа после приема секвестрантов.

Дозировка к содержанию

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

при назначении Эзетрола® в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина;

пациенты с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7–9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью — см. «Фармакокинетика»);

назначение одновременно с фибратами (безопасность и эффективность не установлена — см. «Взаимодействие» и «Особые указания»).

С осторожностью:

Пациенты, получающие циклоспорин.

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии Эзетролом®.

Рекомендуемая доза Эзетрола® в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Подбора доз для пожилых пациентов не требуется (см. «Фармакокинетика»).

При печеночной недостаточности

Подбора доз для больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Лечение эзетимибом не рекомендуется больным с умеренной (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) дисфункцией печени (см. «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

При почечной недостаточности

Подбора доз для больных с нарушением функции почек не требуется (см. «Фармакокинетика»).

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот

Эзетрол® следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее чем за 2 ч до или не ранее чем через 4 ч после приема секвестрантов жирных кислот.

Аналог Эзетрола — Зетия

Если медпрепарат Эзетрол не подходит пациенту для лечения гиперхолестеринемии из-за побочного воздействия, или же пациент хочет подобрать более дешёвые лекарственные средства, тогда лечащий доктор может предложить гиполипидемические препараты синтетического или природного характера.

Одним из аналогов, который практически идентичен по составу и по терапевтическим свойствам, есть препарат производства Швейцарии — Зетия.

Данный препарат гиполипидемического свойства, так же, как и Эзетрол отличается от привычных препаратов для снижения индекса холестерола — статинов, препаратов фибратов, а также секвестрантов жёлчи и имеет основной активный действующий компонент эзетимиб.

Аналог Зетия абсорбирует холестерол в кишечнике, что предотвращает синтезирование его клетками печени.

Показания к назначению аналога медикамента Зетия идентичны с рекомендациями к использованию медикамента Эзетрол, но есть некоторые различия в противопоказаниях:

  • При высокой чувствительности организма к эзетимибу, а также к дополнительным компонентам, которые отличаются от Эзетрола;
  • Недостаточность клеток печени, тяжёлой стадии;
  • При повышении трансминаз;
  • Аналог Эзетрола не назначают женщинам при беременности;
  • В период вскармливания роженицы младенца грудным молоком;
  • При одновременном применении с фибратами;
  • При тяжелых патологиях почечного органа.

Осторожно назначают аналог Зетия в комплексе со статинами.

Цена на аналог дешевле, чем на оригинальный медпрепарат Эзетрол и применяется для пациентов преклонного возраста, по причине минимальных негативных эффектов.

Отзывы об использовании

По личному опыту кардиологов Эзетрол снижает не только уровень холестерина и его переносчиков, но и триглицеридов. Но к сожалению, не каждый больной может себе позволить такое дорогое лекарственное средство. На это же сетуют пациенты, принимавшие препарат: эффект от него отличный, но наступает не сразу, а пить лекарство с высокой ценой финансово накладно.

Аналог медпрепарата Эзетрол — Гербион аллиум

Аналогом медпрепарата Эзетрол является медикамент Гербион аллиум, в состав которого входят природные натуральные компоненты, в том числе и чесночный экстракт.

Аналог Гербион аллиум имеет такие терапевтические свойства:

  • Гиполипидемические свойства лекарства;
  • Гипогликемические свойства.

Аналог Гербион аллиум воздействует положительно на артериальные оболочки, снимая в них воспаление, и увеличивает эластичность.

Применение медпрепарата доказано клиническими исследованиями, как снижающий индекс холестерина препарат, а также выявлены свойства антикоагулянта, разжижающего состав плазменной крови, и предотвращает образование кровяных сгустков внутри магистральных артерий системы кровотока.

Гербион аллиум

Кроме этих свойств доказано, что медпрепарат Гербион аллиум, обладает такими выраженными показателями:

  • Противогрибкового действия;
  • Эффективен препарат в борьбе с микроорганизмами;
  • Оказывает губительное воздействие на паразитов в организме пациента.

При передозировке аналогом Гербион аллиум возможны такие показатели:

  • Сильная тошнота, которая провоцирует рвоту;
  • Раздражение слизистой органов пищеварения;
  • Сильная изжога;
  • Сильная диарея;
  • Запор;
  • Патология метеоризм.

В качестве побочного воздействия на организм отмечено:

  • Отёчность периферических органов;
  • Высыпания на коже;
  • Зуд и покраснения кожи.

При первых признаках побочного воздействия, необходимо обратиться к лечащему доктору за корректировкой дозы или же для того, чтобы сменить препарат на аналог.

Также после передозировки проводится лечение для снятия симптоматики передозировки и побочного действия.

В период кормления женщиной младенца, медпрепарат Гербион аллиум может придать материнскому молоку чесночный вкус и запах.

Перед оперативным вмешательством в организм, медпрепарат нужно отменить, потому что есть риск развития кровотечения, по причине низкой свертываемости плазменной крови.

Атероклефит БИОАтероклефит ФортеАтероклефитПоликозанол к содержанию

Стоимость медпрепарата Эзетрол и его аналогов

наименование препарата количество штук в упаковке цена препарата в российских рублях
Эзетрол 28 таблеток 1980
Эзетимиб 28 таблеток 1720
Гербион аллиум сироп 250

Медпрепарат Эзетрол показывает прекрасные результаты в монолечении и с применением статинов, также необходимо помнить о противохолестериновой диете в период терапии.

Эзетрол и его аналоги принимать только по назначению лечащего доктора.

Цена препарата

Стоимость лекарства зависит от страны-производителя и продающей аптеки. На Украине самое дорогое – американское (около 2500 грн. за 28 таблеток по 10 мг), в 2 раза дешевле – бельгийское и английское, среднюю позицию занимает швейцарское. В России диапазон цен разнообразнее: можно найти Эзетрол по одинаковой стоимости производства США и Бельгии (около 2000 руб. за 28 таблеток), а можно купить американский и за 3000 руб. Такая высокая цена диктует форму выпуска: таблеток в упаковке хватает на 1–4 недели лечения. Пачка, рассчитанная на длительный курс терапии, была бы многим не по карману.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была показана хорошая переносимость.
Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Условия хранения

Препарат Эзетрол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

Эзетрол — капсулообразные таблетки от белого до почти белого цвета с цифровой маркировкой «414» на одной стороне по 10 мг.
Упаковка: 28 штук.

1 таблетка Эзетрол содержит: эзетимиб 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K29-32), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Беременность

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.
Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.
В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *