Эуфиллин — показания к применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Таблетки Эуфиллин — средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.

Описание и особенности препарата

Эуфиллин — комплексный препарат, применяемый в медицинской практике для купирования хронических заболеваний нижних дыхательных путей, симптомов астмы, а также для устранения обструктивной болезни легких. Эффективность при лечении кашля обуславливается подавлением таблетками активности рецепторов, отвечающих за его проявление.

Основной компонент состава — аминофиллин. Он оказывает действия:

  • бронходилатирующее;
  • диуретическое;
  • легкое спазмологическое;
  • токолитическое.

Благодаря систематическому применению средства удается достичь следующих терапевтических эффектов:

  • расслабление бронхиальных мышц;
  • повышение качестве вентиляции;
  • стимуляция работы диафрагмы;
  • улучшение работы дыхательной мускулатуры и дыхательного центра;
  • увеличение муколициарного клиренса.

Таким образом, препарат регулирует давление в легких, нормализует дыхание, помогает снизить напряжение сосудов. Действует в течение периода от 4 до 24 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Эуфиллин не следует использовать при сухом кашле без мокроты, поскольку он стимулирует ее отделение.

Препарат относится к числу симптоматических медикаментов и входит в комплекс мер по купированию бронхиальной астмы.

Применяется также в форме инъекций для быстрого подавления приступа кашля и удушья. Информация о том, сколько стоит упаковка лекарства, зависит от региона реализации, формы выпуска и производителя. Стоимость упаковки медикамента — от 10 рублей в аптеках России. Реализация производится без рецепта врача.

Способ применения

Таблетки Эуфиллин принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Инструкция и режим дозирования

Принимать медикамент в таблетках необходимо после трапезы с небольшим количеством жидкости. Дозировка определяется следующим образом:

  1. При заболеваниях, развитие которых сопровождается бронхообструкцией — 450-900 мг в сутки. Доза делится на четыре приема.
  2. При развитии ХОБЛ (взрослым) — до 500 миллиграммов в сутки. Делится на четыре приема.
  3. Детям от 6 до 17 лет — по одной таблетке три раза в день.

При беременности прием Эуфиллина разрешен только в малых дозах из-за высокого риска развития гипоксии плода.

Стандартная дозировка может быть уменьшена или увеличена на усмотрение врача.

При хроническом течение обструкции Эуфиллин назначают в количестве от 6 до 8 миллиграммов на килограмм массы тела для поддержания нормального функционирования легких и бронхов.

Побочные действия

При приеме таблеток Эуфиллин могут возникнуть такие побочные действия, как головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях – гипогликемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.

Беременность

:
Применение Эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата Эуфиллин.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Передозировка

:
Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата Эуфиллин в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эуфиллин — таблетки 150 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке из стекла.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.

Состав

:
1 таблетка Эуфиллин содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно

:
Применение Эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.

Основные параметры

Название: ЭУФИЛЛИН ТАБЛЕТКИ
Код АТХ: R03DA05 — Аминофиллин

Побочные эффекты от применения препарата

При повышенной чувствительности возможно проявление аллергических реакций: кожного зуда, лихорадки. Другие вероятные негативные эффекты:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • учащение сердечного ритма;
  • уменьшение аппетита;
  • боли в груди;
  • гопогликемия;
  • тревожность, депрессивное состояние;
  • повышение артериального давления;
  • тошнота и рвота (редко);
  • повышенное потоотделение, формирование отеков;
  • изжога.

В редких случаях возможно обострение гастрита, повышение кислотности желудка. В таких ситуациях требуется симптоматическое лечение.

Медикаменты-аналоги, стоимость

Аналогичные препараты могут быть использованы при недостаточной эффективности Эуфиллина или повышенной чувствительности пациента к его составу.

Наименование лекарства Основной компонент состава Свойства Стоимость упаковки в России (рублей)
Аэрофиллин Доксициллин Препарат предотвращает бронхоспазм и расширяет легкие, способствует облегчению дыхания при астме и бронхите 300-600
Теотард Теофиллин Устраняет обструкцию, облегчает работу легких 100-150
Неофиллин Теофиллин Аналог Теотарда по составу и свойствам 60-100
Теофиллин Теофиллин Облегчает и предупреждает обструкцию легких 70-200

Эуфиллин является одним из обязательных препаратов комплекса, который назначают пациентам, страдающим обструктивными болезнями легких и бронхиальной астмой. В форме таблеток и инъекций он способен купировать проявления заболеваний, а также улучшить результаты воздействия других лекарственных средств.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *