Содержание
- Характеристика вещества Дигоксин
- Фармакология
- Применение вещества Дигоксин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дигоксин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Форма выпуска и состав
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Характеристика вещества Дигоксин
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — кардиостимулирующее, антиаритмическое.
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).
Применение вещества Дигоксин
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дигоксин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Пути введения
Внутрь, в/в (струйно или капельно).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Название![]() |
Значение Индекса Вышковского ®![]() |
Дигоксин | 0.0249 |
Дигоксина таблетки 0,00025 г | 0.0019 |
Дигоксин ТФТ | 0.0011 |
Дигоксин Гриндекс | 0.0011 |
Новодигал™ | 0.0009 |
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой «D» на одной стороне и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 шт. в полимерных или стеклянных (темного цвета) банках, в картонной пачке 1 банка; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 50 шт. в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 50 шт. в полипропиленовых пеналах, в картонной пачке 1 пенал; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, или 4 упаковки);
- Раствор для внутривенного (в/в) введения (по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 10 ампул; по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).
Активное вещество – дигоксин:
- 1 таблетка – 0,25 мг или 0,1 мг (Дигоксин детский);
- 1 мл раствора – 0,25 мг.
Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат, декстроза, тальк.
Показания к применению
Таблетки
- Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
- Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
Раствор для в/в введения
- Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
- Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).
Способ применения и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают внутрь.
Дозу подбирают индивидуально, соблюдая осторожность. Для больных, которые до назначения дигоксина принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.
Рекомендованное дозирование для пациентов старше 10 лет:
- Умеренно быстрая дигитализация при экстренной терапии: суточная доза – 0,75-1,25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки (под контролем электрокардиографии (ЭКГ) перед применением каждой последующей дозы). После достижения насыщения (24-36 часов) больного переводят на поддерживающую терапию;
- Медленная дигитализация: 0,125-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней, после достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;
- Поддерживающая терапия: доза устанавливается индивидуально, обычно – от 0,125 до 0,75 мг; период применения назначает врач, как правило, лечение длительное.
Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 0,0625-0,125 мг.
При лечении детей 3-10 лет насыщающую дозу назначают с учетом веса ребенка по 0,05-0,08 мг на 1 кг в сутки: при умеренно быстрой дигитализации – в течение 3-5 дней, медленной дигитализации – 6-7 дней, поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг в сутки.
Раствор для в/в введения
Раствор вводят в/в капельно или струйно.
Дозирование врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний.
Рекомендованное дозирование:
- Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки);
- Медленная дигитализация: до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема);
- Пароксизмальная наджелудочковая аритмия: суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней. Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.
Особые указания
Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.
При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.
С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови).
При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.
При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.
При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.
С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами).
Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.
Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:
- Не менять дозу самостоятельно;
- Принимать препарат каждый день в одно время;
- Немедленно обратиться к врачу при ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
- При пропуске дозы принять ее сразу, как только вспомнили.
Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.
Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.
При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.
Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.
Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.
Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития токсического действия Дигоксина возрастает при одновременном применении с препаратами кальция, диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидами, амфотерицином B, бета-адреномиметиками и другими вызывающими нарушения электролитного баланса средствами, в связи с чем дозу препарата при назначении следует снизить и не допускать в/в введения солей кальция.
При сочетании с триамтереном, спиронолактоном, хинидином, амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, особенно верапамилом, содержание дигоксина в сыворотке крови повышается.
При одновременном применении Дигоксина:
- Колестирамин, колестипол, неомицин, тетрациклин, слабительные средства, сульфасалазин, неомицин, фенилбутазон, антациды (содержащие соли алюминия, магния), каолин, пектин и другие адсорбенты – снижают его всасывание в кишечнике, концентрацию в крови и лечебное действие;
- Активированный уголь, препараты зверобоя продырявленного, каолин, вяжущие средства, сульфасалазин, метоклопрамид, прозерин – снижают биодоступность препарата;
- Эритромицин, антибиотики с широким спектром действия – повышают биодоступность Дигоксина;
- Барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, пероральные контрацептивы, противоэпилептические средства (индукторы микросомального окисления) могут потенцировать метаболизм дигоксина;
- Натрия фосфат, глюко- и минералокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин B, адренокортикотропный гормон (АКТГ), этакриновая кислота, буметанид, фуросемид, маннитол, индапамид, производные тиазида – могут снижать терапевтический эффект и способствовать развитию побочных действий препарата;
- Эдрофония хлорид – повышая тонус парасимпатической нервной системы, может приводить к выраженной брадикардии;
- Хинин, хинидин – приводят к резкому увеличению концентрации дигоксина;
- Индометацин, спиронолактон, каптоприл, блокаторы медленных кальциевых каналов – замедляют выведение дигоксина, повышая риск токсического воздействия препарата;
- Гормоны щитовидной железы – усиливают обмен веществ в организме (требуется обязательное повышение дозы дигоксина);
- Гепарин – снижается его антикоагулянтное действие;
- Антиаритмические средства, панкурония бромид, соли кальция, алкалоиды раувольфии, симпатомиметики, суксаметония йодид – могут вызвать нарушение сердечного ритма;
- Амиодарон – повышает до токсического уровня содержание дигоксина в плазме крови (показана отмена или снижение дозы дигоксина в 2 раза).
Для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов применяют раствор магния сульфата.
Дигоксин искажает данные при проведении исследования перфузии миокарда с применением таллия хлорида (201 TI), снижая степень его накопления в точках поражения сердечной мышцы.
Аналоги
Аналогами Дигоксина являются: Дигоксин Гриндекс, Дигоксин Никомед, Дигоксин-Н.С., Дигоксин ТФТ, Новодигал, Целанид.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.